摘要:阿司匹林，又名乙酰水杨酸。阿司匹林及其代谢物水杨酸对COX-1和COX-2的抑制作用基本相当，为较温和的解热镇痛药，有较强的抗炎抗风湿作用，并有促进尿酸排泄和抗血小板凝集作用，临床用于头痛、风湿性关节炎、痛风症和心脑血管疾病，预防短暂性脑缺血、中风、缺血性心脏病等，预防心肌栓塞、减少心律失常的发病率和死亡率。口服阿司匹林后，小部分在胃、大部分在小肠吸收，0.5～2h 血药浓度达到峰值。阿司匹林主要经肝药酶代谢，其代谢产物主要为水杨尿酸和葡萄糖醛酸的结合物。因肝脏的代谢能力有限，其半衰期可因高低剂量不同而有所不同，低剂量时为3～6h，高剂量时为15～30h。如果剂量过大，血中游离药物浓度会急剧上升，容易引起中毒。阿司匹林原形及其代谢物自肾排泄，原形排出量受尿液pH 值影响很大。同时服用碳酸氢钠可促进阿司匹林从尿排泄。阿司匹林已应用百余年，也是比较和评价其他药物的标准制剂。由于本药用途广泛，新的药理作用不断被发现，因此，一直受到人们的重视。随着人们对其药理作用的深入了解，由于酯类化合物具有广泛的生理活性，因此酯类化合物作为前体药物具有较好的药效，作为新型药物的前体物质有重要的研究意义。临床应用范围也在逐渐扩大。

本文主要介绍了阿司匹林及其衍生物的药理作用和在阿司匹林肠溶中用重结晶方法来提纯阿司匹林、合成阿司匹林及其以纯的阿司匹林为起始原料，通过硫酸做催化剂条件下通过酯化反应来合成乙酰水杨酸甲酯、乙酰水杨酸乙酯和乙酰水杨酸丁酯等衍生物。最后通过分离提纯，将他们单独分离出来，通过打出的色谱图进一步对它们进行研究讨论。通过对衍生物的合成原理和及其它们的药理作用研究，从而初步掌握药物合成的方法。相信这些合成路线将有广阔的研究前景。

关键词：阿司匹林；衍生物；合成；药理作用

目录

摘要

Abstract

1引言-1

1.1选题的目的、意义-1

1.1.1理论意义-1

1.1.2 现实意义-2

1.2选题的研究背景和现状-2

1.2.1 研究的背景-2

1.2.2研究的现状-3

2研究内容-4

2.1国内外对阿司匹林及其衍生物的研究进展-4

2.2实验部分-9

2.2.1实验试剂与仪器及其研究方法-9

2.2.2实验步骤-11

3结果与讨论-13

3.1阿司匹林及其衍生物的合成路线-13

3.2 实验中实验成果的质谱图及其分析-15

4结语-18

参考文献-19

致谢-20